Наименование:
Клостилбегит (Clostelbegyt)
Фармакологическое
действие:
Антиэстрогенный препарат нестероидной структуры
.
Механизм действия обусловлен специфическим связыванием с эстрогенными рецепторами яичников и гипофиза.
При низком содержании в организме эстрогенов проявляет умеренный эстрогенный эффект, при высоком содержании - антиэстрогенное действие.
В малых дозах усиливает секрецию гонадотропинов (пролактина, ФСГ и ЛГ), стимулирует овуляцию; в высоких дозах тормозит секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью не обладает.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь кломифен хорошо абсорбируется из ЖКТ.
Метаболизм
Кломифен метаболизируется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции.
Выведение
T1/2 кломифена составляет 5-7 дней. Выводится в основном с желчью.
Показания к
применению:
Ановуляторное бесплодие (индукция овуляции);
- аменорея (дисгонадотропная форма);
- вторичная аменорея;
- постконтрацептивная аменорея;
- синдром Штейна-Левенталя (синдром поликистоза яичников);
- олигоменорея;
- галакторея (на фоне опухоли гипофиза);
- синдром Киари-Фроммеля (синдром длительной послеродовой аменореи-галактореи);
- андрогенная недостаточность;
- у мужчин: олигоспермия.
Способ применения:
При бесплодии
доза и продолжительность курса лечения зависят от чувствительности (реакции на препарат) яичников.
Пациенткам с регулярным менструальным циклом рекомендуется начинать лечение на 5-й день цикла (или на 3-й день цикла при ранней овуляции или продолжительности фолликулярной фазы менее 12 дней).
При аменорее лечение можно начинать в любой день.
Схема I
: 50 мг/сут в течение 5 дней с одновременным контролем реакции яичников при помощи клинических и лабораторных исследований. Овуляция обычно наступает между 11 и 15 днями цикла. Если такое лечение не приводит к овуляции, то следует применять схему II.
Схема II
: с 5 дня следующего цикла назначают по 100 мг/сут в течение 5 дней. Если в это время овуляция не наблюдается, то следует еще раз повторить ту же схему (по 100 мг/сут). В случае продолжающейся ановуляции прием препарата следует прервать на 3 месяца, а затем повторить лечение в течение 3 месяцев. При неэффективности второго курса последующее лечение препаратом также не эффективно.
Максимальная общая доза препарата, принимаемая в течение каждого курса, составляет 750 мг.
При синдроме поликистоза яичников
, в связи с тенденцией к гиперстимуляции, начальная доза препарата составляет 50 мг/сут.
При постконтрацептивной аменорее препарат следует назначать в дозе 50 мг/сут ежедневно. Как правило, при применении схемы I пятидневный курс лечения оказывается успешным.
Мужчинам в соответствии с показаниями препарат назначают по 50 мг 1-2 раза/сут в течение 6 недель под систематическим контролем спермограммы.
Побочные действия:
Определение частоты побочных эффектов: часто - >1%; редко - < 1%.
Со стороны пищеварительной системы
: тошнота, рвота; редко - гастралгия, метеоризм, диарея, синдром острого живота, повышение аппетита.
Со стороны ЦНС
: головная боль, головокружение, сонливость; редко - замедление психических и двигательных реакций, повышенная возбудимость, депрессия, бессонница.
Со стороны органов чувств
: нарушения зрения (в т.ч. нарушение восприятия света, двоение, размытость контуров, светобоязнь).
Со стороны мочевыделительной системы
: учащение мочеиспускания, полиурия.
Со стороны половой системы
: боли внизу живота, сухость влагалища.
Со стороны эндокринной системы
: уплотнение молочных желез, дисменорея, патологическое маточное кровотечение, увеличение размеров яичника (в т.ч. кистозное); редко - болезненность в области грудных желез.
При лечении кломифеном повышается вероятность
многоплодной беременности, внематочной беременности, эндометриоза, роста имеющейся фибромы матки.
Возможно кистозное увеличение яичников, особенно при синдроме Штейна-Левенталя. В этих случаях размер яичников может достигать 4-8 см. При этом следует следить за температурой тела и прекратить лечение, как только она станет двухфазной.
Дерматологические реакции
: редко - алопеция.
Со стороны обмена веществ
: редко - увеличение или уменьшение массы тела.
Аллергические реакции
: редко - сыпь, крапивница, аллергический дерматит, вазомоторные расстройства.
Прочие
: ощущения прилива крови к лицу с чувством жара (прекращаются после окончания приема препарата).
Противопоказания:
Печеночная и/или почечная недостаточность;
- киста яичника (за исключением синдрома поликистоза яичников);
- опухоль или гипофункция гипофиза;
- нарушения функции щитовидной железы;
- нарушения функции надпочечников;
- метроррагия неясной этиологии;
- длительно существующие или недавно развившиеся нарушения зрения;
- новообразования половых органов;
- эндометриоз;
- недостаточность функции яичников на фоне гиперпролактинемии;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
До начала приема препарата рекомендуется исследовать функцию печени
.
Перед началом лечения следует провести тщательное гинекологическое обследование.
Лечение начинают, когда суммарное содержание гонадотропина в моче нормальное или ниже нижней границы нормы, состояние яичников при пальпации в норме, функции щитовидной железы и надпочечников соответствуют норме.
В случае отсутствия овуляции
до начала применения препарата
следует исключить или вылечить все другие возможные формы бесплодия.
При возникновении на фоне приема препарата увеличения яичников или кистозных изменений лечение следует прекратить до тех пор, пока размер яичников не вернется к норме.
В дальнейшем прием можно возобновить, но при этом уменьшить дозу препарата или продолжительность лечения.
В процессе лечения необходимо постоянное наблюдение гинеколога, следует контролировать функции яичников, проводить влагалищные исследования, наблюдать за феноменом "зрачка". Часто во время курса лечения трудно определить момент овуляции, также часто наблюдается недостаточность желтого тела. Поэтому после зачатия рекомендуется провести профилактическое лечение прогестероном.
Повышает вероятность развития многоплодной беременности.
Препарат противопоказан пациентам с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы, т.к. каждая таблетка содержит 100 мг лактозы.
Клостилбегит – это антиэстрогенный нестероидный препарат, который применяется в гинекологии при лечении бесплодия. Выпускается в форме таблеток.
Фармакологическое действие Клостилбегита
В инструкции к Клостилбегиту отмечено, что активным действующим компонентом препарата является кломифена цитрат. Вспомогательными веществами, входящими в состав медикамента, выступают стеарат магния, желатин, кислота стеариновая, картофельный крахмал, тальк, моногидрат лактозы.
Прием Клостилбегита стимулирует повышение уровня лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов.
Механизм действия связан со стимуляцией Клостилбегитом процесса связывания эстрогенных рецепторов с гипофизом и яичниками.
При низком уровне содержания эстрогенов в организме Клостилбегит оказывает умеренное эстрогенное действие, при высоком – антиэстрогенное.
После Клостилбегита, принятого в малых дозах, происходит усиление секреции гонадотропинов, а также стимулирование овуляции. При применении препарата в больших дозах притупляется секреция гонадотропинов.
Клостилбегит не обладает андрогенной и гестагенной активностью.
При внутреннем приеме Клостилбегит хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Отмечается медленное выведение препарата из плазмы крови за счет прочного связывания активного вещества с белками плазмы.
Метаболизируется лекарственное средство в печени с образованием метаболитов, обладающих антиэстрогенной активностью, подверженных энтерогепатической рециркуляции и имеющих свойство накапливаться в жировых тканях.
Период полного выведения Клостилбегита из организма составляет 10-14 дней. Выводится с желчью.
Как правило, для созревания одной или нескольких яйцеклеток лекарство применяется в комплексе с прочими препаратами, которые стимулируют овуляцию.
При беременности Клостилбегит противопоказан, так как может вызвать гибель плода.
Вероятность наступления овуляции за счет стимуляции Клостилбегитом – 95%.
После Клостилбегита возможна также многоплодная беременность.
Показания к применению Клостилбегита
Показаниями к приему Клостилбегита являются:
- Аменорея, в том числе вторичная или постконтрацептивная;
- Олигоменорея;
- Андрогенная недостаточность;
- Галакторея, развившаяся на фоне опухоли гипофиза;
- Ановуляторное бесплодие;
- Синдром Киари-Фроммеля;
- Поликистоз яичников.
Мужчинам Клостилбегит назначают при олигоспермии.
Способ применения и дозировка
При лечении бесплодия дозировка Клостилбегита зависит от реакции яичников на действующее вещество препарата. При регулярном менструальном цикле терапию следует начинать с 5 дня цикла, при аменорее – с любого.
Прием Клостилбегита можно осуществлять по двум схемам:
1. Принимать лекарство по 1 таблетке в сутки на протяжении 5 дней. При этом проводить регулярный лабораторный и клинический контроль яичников. Как правило, после Клостилбегита овуляция наступает на 11-15 день менструального цикла. Если вследствие терапии Клостилбегитом беременность не наступила, рекомендуется перейти на вторую схему.
2. На протяжении 5 дней принимать по 2 таблетки лекарственного средства в день. Прием препарата следует начинать с 5 дня цикла. В случае неэффективной стимуляции Клостилбегитом овуляции терапию нужно повторить. В случае наступления продолжительной ановуляции, необходимо сделать перерыв длительностью 3 месяца, после чего пройти повторный курс лечения в течение трех месяцев. Если при повторном применении Клостилбегита беременность не наступила, дальнейшее лечение не эффективно.
При аменорее, возникшей вследствие применения контрацептивов, Клостилбегит для стимуляции овуляции следует принимать каждый день по 1 таблетке. В соответствии с отзывами, Клостилбегит оказывает высокую эффективность при лечении в течение 5 дней.
Мужчинам Клостилбегит назначают по 1-2 таблетки 1-2 раза в день на протяжении 6 недель. Во время терапии следует проводить контроль спермограммы.
Побочные действия Клостилбегита
В соответствии с отзывами о Клостилбегите, при приеме препарата могут возникать различные нарушения работы пищеварительной системы, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, диареей, гастралгией, метеоризмом, повышением аппетита.
После Клостилбегита могут также возникнуть сонливость, головные боли, головокружения, повышенная возбудимость, депрессия, бессонница.
В отзывах о Клостилбегите указано, что в редких случаях отмечаются нарушения зрения, крапивница, полиурия, сыпь, сухость и боли во влагалище.
Прием препарата, согласно отзывам о Клостилбегите, может вызывать нарушения работы эндокринной системы в виде дисменореи, увеличения размеров яичников, уплотнения молочных желез, а также провоцировать маточные кровотечения.
Противопоказания к применению
Клостилбегит не назначают пациенткам, у которых наблюдаются:
- Киста яичника;
- Новообразования половых органов;
- Нарушения функций надпочечников, печени, почек, щитовидной железы;
- Эндометриоз;
- Метроррагии различной этиологии;
- Нарушения зрения;
- Недостаточность функций яичников, вызванная гиперпролактинемией;
- Непереносимость лактозы, повышенная чувствительность к компонентам препарата, лактазная недостаточность;
- Опухоль и гипофункция гипофиза.
Абсолютные противопоказания к Клостилбегиту – беременность и период лактации.
Передозировка
В соответствии с отзывами о Клостилбегите, при передозировке препаратом могут возникнуть тошнота, нарушения зрения, рвота.
Дополнительная информация
Лечение Клостилбегитом следует проводить под постоянным наблюдением лечащего врача. Во время терапии необходимо осуществлять контроль над состоянием печени, а после лечения рекомендуется пройти курс восстановительной терапии. Нормализация функций печени по завершению лечения необходима для предотвращения риска развития позднего гестоза или осложненного токсикоза в период беременности.
Хранить Клостилбегит необходимо в темном, прохладном и недоступном для детей месте.
Срок годности лекарства – 60 месяцев.
Из аптек Клостилбегит отпускается по рецепту врача.
Форма выпуска
Производится Клостилбегит препарат в виде таблеток по 50 мг. Таблетки имеют круглую, плоскую форму, серовато-белый цвет, запах отсутствует. Содержится средство во флаконах темного цвета, закрытых полиэтиленовой крышечкой.
Фармакологическое действие
Активное вещество кломифен входит в группу антиэстрогенов, которые могут стимулировать процесс овуляции . Это происходит вследствие активизации синтеза половых гормонов (ФСГ, пролактина, ЛГ), после специфического связывания в яичниках и с эстрогеновыми гормонами. Если в организме содержится небольшое количество , отмечается умеренное эстрогенное действие. Если в организме есть высокое содержание эстрогенов, то отмечается антиэстрогенное воздействие.
Соответственно, при приеме средства в небольших дозах наблюдается повышение секреции гонадотропных гормонов и стимуляция овуляции. При приеме больших доз препарата тормозится процесс секреции гонадотропинов. Таким образом, эффективность стимуляции овуляции зависит от дозировки препарат.
При этом препарат Клостилбегит не проявляет гестагенной и андрогенной активности.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Всасывание активного ингредиента из ЖКТ происходит полностью и очень быстро. Метаболизм происходит в печени, выводится также печенью, с желчью. Время полувыведения препарата из организма – примерно одна неделя.
Показания к применению
Стимуляция овуляции Клостилбегитом проводится в случае синдромов, при которых у женщины отмечается отсутствие овуляции:
- синдром Штейна-Левенталя ;
- синдром Киари-Фроммеля ;
- синдром галактореи (при условии, что он не спровоцирован наличием в организме опухоли);
- синдром (кроме прочего, и тот, что связан с использованием оральных противозачаточных препаратов).
Противопоказания
Не следует применять препарат в таких случаях:
- непереносимость активного составляющего или любого другого вещества, присутствующего в составе Клостилбегита;
- беременность ;
- маточные кровотечения в анамнезе;
- серьезные болезни печени;
- (чтобы предупредить риск ее разрыва);
- нарушение зрения;
- онкологические процессы;
- понижение функции .
Побочные действия Клостилбегита
Побочные действия Клостилбегита могут проявиться в том случае, если препарат назначен пациенту в больших дозах. Чаще всего возможно проявление следующих побочных эффектов:
- тошнота, рвота, боли в животе;
- астения;
- , и ;
- , высокий уровень тревожности ;
- повышение аппетита, приливы , рост массы тела.
Иногда, в редких случаях, у пациентки могут увеличиваться яичники (иногда до 5-8 см.) Важно в процессе приема лекарства постоянно проводить контроль размера яичников посредством ультразвукового исследования, а также регулярно проводить измерение базальной температуры.
В очень редких случаях могут отмечаться боли в груди, дерматит с зудом, нарушения мочеиспускания.
При приеме препарата повышается возможность развития многоплодной беременности (Клостилбегит и двойня — вероятное явление). Также увеличивается вероятность проявления , внематочной беременности.
Кроме описанных выше побочных эффектов возможно проявление сухости влагалища, дисменореи, уплотнения молочных желез, аллергических реакций.
Инструкция на Клостилбегит (Способ и дозировка)
Инструкция по применению предполагает употребление таблеток внутрь. При этом дозировка и схема приема зависит от диагноза и назначения лечащего врача.
Если у пациентки отмечается , то период приема таблеток зависит от того, насколько выраженной является реакция на препарат со стороны яичников. Женщины, у которых месячный цикл регулярный, должны начинать прием таблеток с пятого дня менструального цикла. Женщины с аменореей могут начинать лечение препаратом в любой день.
Существует несколько схем, по которым можно принимать это средство.
Первая схема предусматривает прием на протяжении пяти дней по 50 мг средства, и при этом нужно контролировать реакцию яичников пациентки, проводя постоянные лабораторные и клинические исследования. Как правило, овуляция происходит в период меду одиннадцатым и пятнадцатым днем цикла. Если эта схема не помогает получить желаемый результат, то далее следует смотреть, как принимать эти таблетки по второй схеме.
Вторая схема приема предусматривает, что таблетки принимают с пятого дня цикла по 1000 мг ежесуточно. При отсутствии овуляции такую же схему практикуют повторно.
При условии неудачи после приема средства делают перерыв на три месяца, после чего курс лечения повторяют. Те, кто забеременел, после этого прекращают прием препарата. Если второй курс приема оказался неэффективным, впоследствии лечение также будет неэффективным.
Следует участь, что в течение каждого курса общая доза препарата не должна быть выше 750 мг.
В случае лечения пациентки при нужно начать прием препарата с 50 мг в день, так как существует тенденция к гиперстимуляции.
Если у пациентки наблюдается отсутствие месячных вследствие продолжительного приема средств контрацепции, необходимо начинать прием таблеток с 50 мг в день, при этом пятидневное лечение, как правило, является эффективным уже при первой попытке.
Для мужчин таблетки назначают по 50 мг один или два раза в день, лечение длится на протяжении шести недель. При этом важно постоянно контролировать спермограмму.
Передозировка
При передозировке препарата у пациента могут проявиться следующие симптомы:
- рвота, тошнота, болевые ощущения в эпигастрии;
- увеличение яичников.
Не существует специфического лечения при передозировке, так как отсутствует антидот. При передозировке проводится симптоматическое лечение, практикуется выведение препарата из организма.
Взаимодействие
Не отмечается взаимодействия Клостилбегита с другими лекарствами. Рационально принимать таблетки с гонадотропными гормонами.
Условия продажи
Приобрести в аптеках можно по рецепту.
Условия хранения
Сохранять нужно при температуре, не превышающей 25 градусов, в сухом месте.
Срок годности
Клостилбегит можно хранить 5 лет.
Особые указания
Перед тем, как начинать лечение препаратом, важно обязательно пройти полное обследование, в том числе осмотр гинеколога, определение гормонального статуса и др.
В процессе приема таблеток важно тщательно контролировать размер яичников, функции печени. Лечение целесообразно назначать при нормальном или уменьшенном содержании гонадотропина в моче, при нормальном состоянии яичников, а также при нормальной функции надпочечников и щитовидной железы
Принимать это средство нужно только под контролем гинеколога, который определяет, необходимо ли увеличивать или уменьшать дозу.
Если произошла успешная стимуляция овуляции, пациентке может быть назначен .
Так как в процессе лечения возможно кратковременное ухудшение зрения, в это время водителям не следует водить транспорт.
