Клонидин – лекарственный препарат с противоглаукомным действием, средство обладает антигипертензивным действием.
Какие у препарата Клонидин состав и форма выпуска?
Препарат производится фарминдустрией в растворе, который вводят парентерально, а также используют в виде капель в офтальмологической практике. Средство можно приобрести по рецепту, применять медикамент нужно до истечения срока годности, который указан на коробке с лекарством.
Какое у лекарства Клонидин действие?
Антигипертензивное средство Клонидин центрального действия. Лекарственный препарат стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы так называемого сосудодвигательного центра, который локализуется в продолговатом мозге. Гипотензивный эффект возникает за счет снижения сердечного выброса, а также уменьшения ЧСС.
При быстром внутривенном введении препарата Клонидин возможно повышение давления кратковременного характера, обусловленное стимуляцией альфа1-адренорецепторов сосудов. Средство увеличивает так называемый почечный кровоток, кроме того, повышает тонус сосудов в головном мозге, а также оказывает седативное воздействие.
Продолжительность лечебного эффекта варьирует от 6 до 12 часов. При закапывании медикамента Клонидин в конъюнктивальный мешок внутриглазное давление понижается за счет местного так называемого адреностимулирующего действия, соответственно, продукция внутриглазной жидкости снижается, а также улучшается ее отток.
Максимальная концентрация средства в кровяном русле отмечается примерно через два или же через четыре часа. Связывание с белками не превышает 40%. Около 50% лекарства метаболизируется в печени. Период полувыведения не превышает 16 часов, если нарушена функция почек, тогда - до 41 часа. Выводится Клонидин почками до 60%, а до 20% - через кишечник.
Какие у средства Клонидин показания к применению?
Для системного применения лекарство Клонидин показано при наличии у пациента артериальной гипертензии, а также препарат назначают для купирования гипертонического криза.
Местно Клонидин используют в офтальмологической практике при открытоугольной глаукоме в качестве монотерапии или же совместно с иными медикаментами, которые понижают внутриглазное давление.
Какие у Клонидин противопоказания к применению?
Перечислю состояния, когда препарат Клонидин инструкция по применению запрещает использовать для лечения:
Артериальная гипотензия;
Депрессивное состояние;
Гиперчувствительность к веществам лекарственного средства;
Выраженный атеросклероз;
Синусовая брадикардия;
AV-блокада;
Лактационный период;
Кардиогенный шок;
Беременность.
Нельзя использовать средство одновременно с трициклическими антидепрессантами, а также с этанолом.
Какие у Клонидин применение и дозировка?
Устанавливают дозировку лекарственного средства индивидуально. Обычно начальная доза варьирует от 37,5 до 75 мкг трехкратно в сутки. При необходимости врач может ее увеличить примерно до суточного количества, равного 900 мкг. Терапевтический курс в среднем составляет один или два месяца.
При введении лекарства в/м или в/в разовая доза обычно соответствует 150 мкг. В офтальмологии препарат аккуратно закапывают в конъюнктивальный мешок до четырех раз в сутки. Лечение начинают с применения 0,25% раствора Клонидин, если терапевтический эффект будет недостаточен, тогда применяют 0,5% раствор.
Какие от Клонидин побочные эффекты?
Применение препарата Клонидин может вызывать следующие побочные эффекты: характерны отеки, брадикардия, возможно развитие ортостатической гипотензии, отмечается некоторое снижение желудочной секреции, присоединяется сухость во рту, возможен запор.
Кроме перечисленных побочных эффектов можно отметить следующие симптомы: присоединяется чувство усталости, характерна сонливость, у пациента замедляется скорость психических реакций, больной становится нервозным и беспокойным, развивается состояние депрессии, кроме того, характерны парестезии и головокружение, а также может отмечаться заложенность носа.
Прочие проявления негативного характера: снижение либидо, жжение в глазах, возможна импотенция, аллергические реакции, а также отмечается сухость конъюнктивы.
Передозировка от Клонидин
Случаев передозировки средства Клонидин не зарегистрировано.
Особые указания
C осторожностью Клонидин используют после перенесенного инфаркта, а также при хронически протекающей почечной недостаточности. При внезапном прекращении лечебных мероприятий у больного может развиться синдром отмены, что будет выражаться в виде тошноты, повышения кровяного давления, характерна нервозность, тремор конечностей, а также головные боли.
Чтобы предотвратить возникновение гипотензии ортостатического характера при внутривенном введении лекарства Клонидин, пациенту следует находиться в горизонтальном положении как во время проведения инъекции, так и в течение полутора, двух часов после нее.
При отсутствии лечебного эффекта на протяжение первых двух суток рекомендуется отменить дальнейшее применение препарата. Для уменьшения системного эффекта после инстилляции медикамента нужно на пару минут прижать область слезного мешка.
Чем заменить Клонидин, аналоги какие использовать?
Лекарственное средство Гемитон, а также препарат Клофелин относятся к аналогам.
Заключение
Препарат необходимо использовать по назначению квалифицированного специалиста, а при возникновении побочных эффектов следует проконсультироваться с доктором.
Пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата. Будьте здоровы!
«Клонидин» - это антигипертензивный препарат, имеющий центральное действие. Его основной принцип заключается в том, чтобы стимулировать все существующие постсинаптические α 2 -адренорецепторы, но только относится это к продолговатому мозгу, а точнее к центру сосудодвигательной функции. Кроме этого препарат умеренными темпами снижает интенсивность симпатической импульсации, которая направлена к сердечно-сосудистой системе на пресинаптическом уровне. В результате гипотензивное действие обусловлено значительным уменьшением ЧСС, быстрым снижением ОПСС и выбросов из сердца.
Препарат «Клонидин» (инструкция по применению сообщает об этом) нельзя вводить слишком быстро, так как в результате подобной манипуляции может произойти скачок давления, а обусловлено такое состояние именно стимуляцией постсинаптических α 1 -адренорецепторов сосудов.
Также может увеличиться почечный кровоток или повыситься тонус сосудов мозга, уменьшается мозговой кровоток. Кроме этого препарат «Клонидин» (инструкция предупреждает) может давать сильнейший седативный эффект. Терапевтическое действие способно длиться до 12 часов.
Если лекарство используется в виде раствора для закапывания в глаза, то после процедуры может снижаться внутриглазное давление. Такой эффект происходит вследствие адреналино-стимулирующего действия, в результате чего снижается продукция внутриглазной жидкости и значительно улучшается ее отток. Также «Клонидин» (инструкция по применению к нему в форме раствора для закапывания в глаз говорит об этом) в связи с ослаблением симпатического тонуса, который вызывается центральным действием основного компонента, частично подвержен резорбции.
Состав и формы выпуска
Лекарство «Клонидин», инструкция по применению об этом говорит, выпускается в нескольких формах:
Показания к применению
Препарат «Клонидин», инструкция по применению которого представлена в статье, рекомендуется применять при таких недугах:
Перед тем как приступать к терапии, лучше проконсультироваться с лечащим доктором, только он может назначить правильную дозу и курс лечения в каждом отдельном случае.
Как правильно использовать препарат? Дозировка
Дозировку препарата «Клонидин», инструкция по применению которого содержится в каждой упаковке, должен подбирать лечащий доктор в каждом отдельном случае, приняв во внимание особенности течения патологии.
Этот препарат, как правило, необходимо начинать принимать с минимальной дозы - 0,075 мг три раза в сутки. Если необходимо, но только в крайнем случае, доктор может увеличить дозу до 0,9 мг за 24 часа.
Во время терапии не нужно забывать о том, что разовая дозировка не должна быть больше 0,3 мг, а за сутки - не более 2,4 мг.
Пациентам пожилого возраста и тем, у кого в анамнезе есть запись о наличии цереброваскулярной болезни, рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы - 0,0375 мг трижды в день.
Что касается курса лечения, то он у каждого пациента индивидуален, но чаще всего составляет не менее двух месяцев.
Чтобы полностью купировать гипертонический криз, препарат в виде раствора вводят внутривенно или внутримышечно. Доза в день - не более 0,15 мг.
Чтобы ввести лекарство «Клонидин» струйно и внутривенно, потребуется 1 мл средства и 10 мл физраствора. Процесс происходит в течение 10 минут.
Для капельного внутривенного введения необходимо взять 4 мл препарата и 0,5 л пятипроцентной глюкозы. Готовая смесь вводится с умеренной скоростью - не более чем 20 капель за одну минуту. Максимальная скорость может быть 120 капель за минуту.
Применение «Клонидина» в офтальмологии
Препарат в форме глазных капель рекомендуется закапывать в каждый глаз не менее 4 раз в день. В начале терапии используется раствор 0,25 %, а после того как пациент подтвердит, что переносит его хорошо, можно взять более сильный раствор - 0,5 %.
Курс лечения подбирается доктором индивидуально.
«Клонидина гидрохлорид», инструкция по применению: противопоказания
У любого, даже самого натурального лекарственного средства есть ряд противопоказаний. Их обязательно надо учитывать. Лекарство «Клонидин» (инструкция по применению, отзывы врачей это подтверждают) также имеет свои противопоказания, в их числе - такие заболевания или состояния:
Особую осторожность при лечении препаратом необходимо соблюдать пациентам с такими недугами:
- тем, кто совсем недавно перенес инфаркт миокарда;
- ишемия или хроническая сердечная недостаточность;
- патологии печени и почек;
- сахарный диабет;
- полинейропатии;
- цереброваскулярные заболевания;
- частые запоры.
Нежелательные проявления от приема «Клонидина»
Использование препарата «Клонидин» в терапевтических целях у некоторых пациентов может вызвать сильнейшие побочные реакции, в числе которых:
Кроме этого у некоторых больных наблюдаются еще и такие симптомы:
- усталость;
- сонливость;
- появляется нервозность и беспокойство;
- развивается депрессия;
- головокружение;
- заложенность носа.
Также у тех пациентов, которые используют препарат в виде глазных капель, может наблюдаться сухость конъюнктивы, жжение в глазах, аллергическая реакция. О таких противопоказаниях сообщает к препарату "Клонидин" инструкция по применению.
Аналоги препарата
Если по каким-то причинам лекарство «Клонидин» не подходит, тогда можно подобрать аналог с таким же действующим веществом, например, выбор можно остановить на таких средствах:
- «Гемитон»;
- «Клофелин» в форме таблеток или раствора;
- «Катапресан»;
- «Барклид»;
- «Диксарит»;
- «Хлофазолин».
Но стоит помнить, что подбирать аналоги лекарства "Клонидин" должен лечащий врач, самолечение может привести к серьезным и непоправимым реакциям.
Совместимость с другими препаратами
Лекарство «Клонидин» значительно повышает концентрацию «Циклоспорина» в плазме крови.
Это средство с особой осторожностью нужно использовать пациентам, которые еще принимают препарат «Верапамил».
Стоит помнить, что «Клонидин» маскирует симптоматику гипогликемии, которая развивается из-за катехоламинов, повышает концентрацию сахара в крови, снижает выработку инсулина.
Если дополнительно пациент принимает трициклические депрессанты, то в этом случае нужно пересмотреть дозировку, так как они снижают его эффективность.
Если резко бросить прием препарата, у больных, которые также получали бета-адреноблокаторы, может произойти синдром отмены, проявляющийся в виде резкого повышения артериального давления.
При приеме совместно с гормональными оральными контрацептивами значительно усиливается седативный эффект.
При сочетании препарата «Клонидин» с «Векурония бромидом» может произойти повышение концентрации последнего.
Прием «Празозина» сильно снижает эффект от приема препарата.
Если принимать его совместно с «Пропанололом», то это может привести к резкому снижению давления и сухости в ротовой полости.
Систематическое (МСТПХ) название:
N-(2,6-дихлорофенил)-4,5-дигидро-1H-имидазол-2-амин
Клинические данные
Торговые названия: Катапрес, Капвей, Негзиклон
Легальность: в Австралии отпускается только по рецепту (S4), в Великобритании – только по рецепту (РОМ), в США и Канаде – только ℞.
Способы применения: перорально, эпидурально, трансдермально, посредством капельницы, местное применение.
Фармакокинетические данные:
Химические данные:
Формула: C9H9Cl2N3
Молекулярная масса: 230.093 г/моль
Клофелин (торговые названия Катапрес, Капвей, Негзиклон и др.) представляет собой симпатолитическое средство, которое применяют для борьбы с высоким кровяным давлением, синдромом дефицита внимания и гиперактивности, тревожным неврозом, мигренями, последствиями менопаузы и определёнными болевыми состояниями, а также помогает пациентам бросить пить, купить и принимать опиоиды. Клофелин классифицирован как адренергический агонист α2 центрального действия, а также как агонист рецепторов имидазолина, которые находили клиническое применение в течение 40 лет.
Медицинское применение
FDA одобрило применение клофелина, например в виде гуанфацина, для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ). Препарат применяется для лечения пациентов 6-17 лет либо сам по себе, либо совместно со стимуляторами. Он также был одобрен и для взрослых. В Австралии применение клофелина для лечения СДВГ распространено, но не одобрено. Клофелин и исследовали на способность лечить СДВГ. По результатам некоторых исследований, клофелин обладает более сильным седативным воздействием, чем гуанфацин, что делает его применение предпочтительней как во время сна, так и утром, после пробуждения. Клофелин можно применять для лечения Синдрома Туретта (особенно при судорогах). Он также может облегчать синдром отмены при отказе от наркотиков, алкоголя, бензодиазепина и никотина. Клофелин помогает людям отказаться от опиодов посредством снижения реакции автономной нервной системы, которая может проявляться в тахикардии и гипертонии. Кроме того, препарат снижает потливость, приступообразные ощущения жары или холода и общее беспокойное состояние. Он также помогает курильщикам бросить свою привычку. Седативный эффект препарата также находит своё применение, однако может вызывать такие побочные эффекты, как бессонница, которая, в свою очередь, лишь усиливает синдром отмены при отказе от опиоидов. Клофелин также находит несколько неодобренных методов применения. Его выписывают для лечения некоторых психиатрических нарушений, таких как стресс, нарушение сна и перевозбуждение, вызванные посттравматическим расстройством, пограничным расстройством личности и другими тревожными неврозами. Клофелин также оказывает умеренное седативное воздействие перед операциями и процедурами. В настоящее время изучается возможность его эпидурального применения во время сердечных приступов, и для уменьшения постоперационной и хронической боли. Клофелин иногда назначают для смягчения синдрома отмены при отказе от дексмедетомидина. Клофелин можно использовать при синдроме усталых ног, а также в случае лицевого покраснения и красноты в результате появления розовых угрей. Он также получил успешное местное применение в испытаниях лечения диабетической невропатии. Препарат можно использовать для борьбы с мигренями и приливами крови в результате менопаузы.
Проверка блокировки клофелина
Воздействие клофелина на концентрацию эпинефрина в крови изучалось в рамках исследования феохромоцитомы, которая представляет собой выделяющую катехоламин опухоль, обычно расположенную на мозговом слое надпочечников. В исследовании блокировки клофелина уровень катехоламинов в плазме крови измерялся перед пероральным введением 0.3мг препарата и через три часа после этого. Результат считается положительным, если уровень катехоламинов не понижается.
Беременность
FDA назначило Клофелину рейтинг С в категории безопасности его применения при беременности. Аналогичная австралийская организация TGA назначила рейтинг В3, а это означает, что препарат оказывает некоторые негативные воздействия на развитие плода у животных, хотя справедливость этих данных для людей не установлена. Клофелин может проникать в грудное молоко, тем самым принося вред ребёнку. Женщинам следует проявлять особую осторожность при беременности и при подготовке к ней, а также во время грудного вскармливания.
Нежелательные действия
Препарат может вызвать седативный эффект, сухость во рту и гипотонию (пониженное артериальное давление). Частота нежелательных действий Распространённые (частота >10%):
Головокружение
Ортостатический коллапс
Сонливость (вялость; зависит от дозировки)
Сухость во рту
Головные боли (зависит от дозировки)
Усталость
Кожная реакция (при трансдермальном введении)
Низкое кровяное давление
Вероятные (частота 1-10%):
Нарушение печёночной пробы
Набор/потеря веса
Боль под ухом (слюнные железы)
Эректильная дисфункция
Беспокойство
Седативный эффект (зависит от дозы)
Тошнота/Рвота
Маловероятные (частота 0.1-1%):
Бредовое восприятие
Галлюцинации
Ночные кошмары
Парастезия
Синусовая брадикардия
Болезнь Рейно
Аллергическая сыпь
Редкие (частота <0.1%):
Гинекомастия
Неспособность плакать
Атриовентрикулярная блокада
Сухость в носу
Псевдообструкция толстого кишечника
Алопеция (выпадение волос)
Синдром отмены
Клофелин подавляет симпатический отток, что вызывает пониженное кровяное давление, однако его резкое прерывание может вызывать рикошетную гипертонию. Во избежание такого рикошетного эффекта, завершать клофелиновую терапию следует постепенно. Лечение вызванной ввиду отказа от клофелина гипертонии зависит от серьёзности каждого конкретного случая. В некоторых случаях может потребоваться повторное введение клофелина, а в более сильных – введение альфа и бета-блокаторов. Тем не менее, для лечения синдрома отмены при отказе от клофелина нельзя применять бета-блокаторы сами по себе, так как ангиоспазмы продолжатся.
Механизм действия
Клофелин применяется для лечения высокого кровяного давления посредством стимулирования α2-рецепторов в мозге, что понижает сопротивление периферических сосудов, тем самым понижая и само кровяное давление. Препарат воздействует на пресинаптические α2-рецепторы в сосудодвигательном центре ствола головного мозга. Это понижает пресинаптический уровень кальция, ингибируя выработку норэпинефрина. Конечным результатом является снижение симпатического тонуса. Предполагается, что противогипертонический эффект клофелина основан на агонизме рецептора I1 (имидазолиновый рецептор), который способствует симпатоингибирующему действию имидазолинов, направленному на снижение кровяного давления. Механизм действия препарата, направленный на лечение СДВГ, заключается в повышении норадренергического тонуса в префронтальной коре посредством прямого связывания α2A адренорецепторов и стимулировании выработки норэпинефрина голубым пятном в мозге.
Рецептор Ki (nM)
